肺癌是我国发病率和病死率均较高的恶性肿瘤之一，按组织病理学肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)，其中NSCLC占大多数，且生存预后不乐观。随着精准医疗的发展，分子靶向治疗在肿瘤领域得到了快速发展和广泛应用，尤其是在非小细胞肺癌中，NSCLC的治疗渐渐由传统的手术和放化疗转变为分子靶向治疗和免疫疗法。表皮生长因子受体（EGFR）突变是非小细胞肺癌中最常见的有效靶点。表皮生长因子受体⁃酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是一种小分子物质，通过内源性配体可靶向性阻断EGFR细胞内自磷酸化及下游活性信号通路，从而抑制肿瘤细胞增值转移。近年来EGFR-TKI广泛应用于肺癌治疗中，特别是晚期 NSCLC的一线治疗。但是其后期产生的耐药性一直是不可避免的问题。本文综述了临床常见的EGFR-TKI，第一代具有喹啉胺结构的EGFR-TKI，可以非选择性的与EGFR进行可逆性的结合，包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；第二代能与EGFR以共价键进行不可逆结合的EGFR-TKI，包括阿法替尼、达可替尼；第三代药物选择性不可逆性抑制剂，包括奥希替尼、阿美替尼；第四代药物也正在处于研究阶段。随着EGFR-TKI的接连上市和广泛应用，有效的延长了NSCLC患者的生存期，改善患者生存质量，EGFR作为一个重要靶点也成为研究的热门之一。但其不良反应也逐渐显现，首先是耐药性，在第一代中尤其明显，但随着研究深入，耐药发生率也逐代递减，第三代的耐药发生率已经较前两代有明显的降低。即便如此，继发性的耐药发生也是阻碍EGFR-TKI发挥最大效益的重要因素，一些降低耐药性发生的联合治疗方案研究还在进行当中，前景值得期待。除耐药性外，常见不良反应还包括皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔粘膜炎、肝脏损伤等，在用药后需要注意检测。多数不良反应是可控制的，停药或对症治疗后可好转，但也要警惕新的不良反应的发生。本文旨在介绍EGFR-TKIs的作用方式、应用现状、不良反应和研究进展，为提高用药安全性，临床合理用药提供参考，使NSCLC的诊治向精准化个体化的目标大步迈进。